Создавая этот отборный набор соединений и делая его свободно доступным, UNC-Chapel Hill и его партнеры предлагают научному сообществу лучшее понимание роли, которую кином играет в человеческих заболеваниях, и возможность сотрудничать в открытии и продвижении новых методов лечения.
Кином, состоящий из ферментов, называемых киназами, предоставляет огромные возможности для открытия лекарств.
Хотя более 30 ингибиторов киназ были одобрены для лечения заболеваний, кином оставался практически неизученным, пока SGC-UNC, DiscoverX и другие партнерские компании SGC не приступили к реализации этого проекта.
«Благодаря нашему сотрудничеству с DiscoverX мы проверили большой набор соединений, который мы называем опубликованным набором ингибиторов киназы 2, и эти результаты позволили нам достичь середины пути в построении KCGS», — сказал Дэвид Дрюри, доцент-исследователь UNC Eshelman Фармацевтическая школа и главный исследователь SGC-UNC, который возглавляет проект по разработке хемогеномного набора киназ. "Чтобы отметить эту веху и в соответствии с нашей миссией открытой науки, мы публикуем эти результаты в открытом доступе.
Мы искренне благодарим всех наших партнеров-соавторов, чье видение, щедрость и упорный труд сделали возможным создание этого набора."
Публикация, описывающая стратегию команды и прогресс в достижении комплексного KCGS, доступна онлайн в журнале PLOS ONE. Рукопись также содержит результаты скрининга каждого соединения в PKIS2 по сравнению с панелью DiscoverX из более чем 400 анализов киназ.
PKIS2 — это набор из более чем 500 ингибиторов киназ, пожертвованных GSK, Pfizer и Takeda Pharmaceuticals, которые SGC-UNC предоставляет научному сообществу.
Аннотации профилей ингибирования киномной ширины позволяют пользователям набора более легко интерпретировать свои результаты.
«Мы показали, насколько хорошо каждое из соединений PKIS2 ингибирует каждую из киназ, скрининговых DiscoverX», — сказал Дрюри. "Исследователи, которым мы предоставили доступ к PKIS2, могут использовать эту информацию.
Они будут знать, что соединение X ингибирует киназы A, B и C, а соединение Z ингибирует киназы D и E. Имея такой большой набор данных, люди могут легко находить соединения, представляющие для них особый интерес, и знать, что эти соединения аннотированы данными почти полного ингибирования кинома."
Этот совместный проект промышленных и академических ученых продолжит расширение KCGS с целью полного охвата всех протеинкиназ человека. Дрюри и его коллеги-ученые стремятся раскрыть терапевтический потенциал как можно большего количества протеинкиназ.
Расширение KCGS в сочетании с его использованием в различных фенотипических скринингах, связанных с заболеванием, и совместное использование полученных данных в открытом доступе, является лучшим механизмом для достижения этой цели.