Следующее противотуберкулезное лекарство может уже быть в вашей местной аптеке

Туберкулез по-прежнему является глобальной пандемией, уступая только СПИДу в качестве крупнейшего в мире одного агента-убийцы. Только в 2013 г. туберкулезный клоп Mycobacterium tuberculosis вызвал 1.5 миллионов смертей и почти девять миллионов новых инфекций. Устойчивость к противотуберкулезным препаратам широко распространена, что вызывает острую потребность в новых лекарствах.

Ученые EPFL определили лансопразол, широко используемый безрецептурный антацид, как отличный кандидат против туберкулеза. Исследование опубликовано в Nature Communications.

Чтобы новый противотуберкулезный препарат прошел эти испытания и был одобрен для использования на людях, требуется более десяти лет. Между тем, традиционные антибиотики привели к развитию множественной лекарственной устойчивости многих штаммов туберкулезных бактерий. Миллионы новых химических соединений были протестированы на предмет их способности нарушать рост M. туберкулез в пробирке, но, к сожалению, немногие из них в настоящее время проходят клинические испытания.
Но мы можем ускорить этот процесс.

Соединения, которые уже были одобрены для использования на людях, могут быть перепрофилированы в качестве противотуберкулезных препаратов и сократят как время, так и стоимость разработки новых лекарств.
Скрининг на туберкулез
Это стратегия, принятая лабораторией Стюарта Коула в EPFL. В этом анализе используется роботизированная система, которая дает лекарства-кандидаты культивируемым клеткам легких, инфицированным M. туберкулез.

Роботизированные «высокопроизводительные экраны», подобные этой, являются растущей тенденцией в разработке лекарств, поскольку они могут работать с огромными библиотеками лекарств-кандидатов быстро и точно за день, в отличие от месяцев, требуемых ручными методами.
Исследователи EPFL использовали метод, который они разработали ранее, который может отражать то, что происходит, когда бактерия заражает легкие, намного лучше, чем обычные скрининговые тесты, используемые в исследованиях туберкулеза.

Ученые проверили большую группу уже одобренных препаратов и определили антацидный блокбастер лансопразол, известный под коммерческим названием Prevacid®, как потенциальное противотуберкулезное средство.
Новое применение старого препарата
Было обнаружено, что лансопразол эффективен против M. туберкулез, но только когда бактерия растет внутри клеток.

Исследователи изучили основную биологию и обнаружили, что лансопразол убивает бактерии после того, как человеческие клетки превращают ее в серосодержащий метаболит. Этот метаболит нацелен на определенный фермент, который имеет решающее значение для выработки энергии бактериями, тем самым убивая их.

Кроме того, когда ученые протестировали лансопразол против широкого круга других бактерий, он оказался очень селективным в отношении M. туберкулез.
Лансопразол относится к классу препаратов, известных как «ингибиторы протонной помпы», которые не позволяют желудку перекачивать слишком много кислоты, предотвращая таким образом изжогу и язвы. «Ингибиторы протонной помпы безопасны и широко продаются по всему миру», — говорит Стюарт Коул. "Обладая высокой активностью в отношении лекарственно-устойчивых штаммов M. туберкулез, этот новый класс лекарств дает нам прекрасную возможность лечить туберкулез."

Портал обо всем