Еще десять лет назад врачи редко прописывали опиоиды, оставляя их в первую очередь для неизлечимо больных. Сегодня препараты на основе опиоидов получили распространение благодаря их «удобству для употребления» и эффективности. Миллионы пациентов ежедневно принимают опиоиды для облегчения боли в пояснице и хронических проблем с суставами.
Опиоиды также играют решающую роль в режимах обезболивания у онкологических больных.Однако опиоиды имеют ряд побочных эффектов, включая тошноту, рвоту и, как известно, запор. Опиоиды блокируют боль, связываясь с «мю-рецепторами» мозга. Но они также связываются с мю-рецепторами в кишечнике, что вызывает запор.
Около шестидесяти процентов пациентов, принимающих опиоидные болеутоляющие, испытывают запор. Некоторых беспокоит настолько, что они решают прекратить прием препарата.Таблетка для приема один раз в деньНедавно разработанный антагонист опиоидов под названием налоксегол может принести облегчение.
Тестирование этапа 3 международной группой исследователей во главе с бельгийским гастроэнтерологом Яном Тэком (Университетские больницы Лёвена) подтверждает эффективность препарата.Налоксегол основан на той же активной молекуле, что и налоксон, лекарство, разработанное в 1960-х годах для борьбы с последствиями передозировки опиоидов. Налоксон обычно используется для того, чтобы разбудить пациентов от анестезии, вызванной опиоидами, после операции.
Чтобы получить налоксегол, исследователи изменили молекулярную структуру налоксона. Результатом стали пероральные таблетки для приема один раз в день для пациентов, страдающих запорами, вызванными опиоидами.Исследователи проверили эффективность таблеток в двух исследованиях фазы 3 — с многообещающими результатами. Было показано, что налоксегол поддерживает болеутоляющее действие опиоидов в мозге и блокирует их действие в кишечнике.
Функция кишечника у всех 1400 испытуемых вернулась к норме, а сопутствующие боли в животе и другие неприятные ощущения уменьшились. Уменьшение обезболивающего эффекта в результате приема препарата ни у одного пациента не наблюдалось.В то время как исследования, рассматриваемые в статье, были сосредоточены на пациентах, принимающих опиоиды для лечения нераковой боли, такой как боль в спине и другие заболевания опорно-двигательного аппарата, в настоящее время проводятся аналогичные исследования для изучения эффекта налоксегола у пациентов с хронической болью, связанной с раком.
Окончательное разрешение регулирующих органов на препарат еще не утверждено в США и Европе.