Согласно первоначальным исследованиям на животных и добровольцах, пролипосомальный ропивакаин может обеспечить длительное облегчение боли с помощью одной инъекции, с более легким приготовлением и хранением, чем существующие местные анестетики с медленным высвобождением. Новый состав был разработан и испытан доктором.
Иегуда Гинозавр из Медицинского центра Еврейского университета Хадасса, Иерусалим, и его коллеги.
Новый продукт не становится липосомальным до тех пор, пока его не введут в инъекцию
Липосомальные препараты используются как средство доставки лекарств или других продуктов с контролируемым высвобождением (например, косметики).
Липосомы представляют собой наноразмерные «пузыри», которые высвобождают свое содержимое по мере растворения. Липосомальные местные анестетики в настоящее время доступны, но имеют некоторые важные ограничения. Они сложны, дороги в производстве и имеют короткий срок хранения — менее одного-двух месяцев, даже при охлаждении.
Чтобы устранить эти недостатки, д-р.
Гинозавр и его коллеги разработали новое «пролипосомальное» ропивакаиновое масло. Сравнительно простое в приготовлении пролипосомальное ропивакаиновое масло может храниться при комнатной температуре до двух лет.
Липосомы появляются и начинают высвобождать свое содержимое ропивакаина только тогда, когда масло вступает в контакт с водными (содержащими воду) растворами, включая плазму крови.
Первоначально исследователи протестировали пролипосомальный ропивакаин на свиньях, показав, что он постепенно высвобождает ропивакаин в кровообращение животных. Уровни ропивакаина сохранялись, наряду с эффективным контролем болевого поведения, в течение до четырех дней после нанесения на хирургическую рану.
Доктор.
Затем Гинозавр и его коллеги приступили к исследованиям на людях-добровольцах, которым вводили пролипосомальный или простой ропивакаин в отдельные места в нижней части спины. Хотя введенное количество было таким же, концентрация ропивакаина в пролипосомальных препаратах была в восемь раз выше: четыре процента по сравнению с 0.5 процентов.
Пролипосомальный продукт обеспечил гораздо более длительное обезболивание. Анестезия от укола булавочной головки длилась в среднем 29 часов при инъекции пролипосомального ропивакаина по сравнению с 16 часами при использовании простого ропивакаина. Для тепловой боли разница составила 36 против 12 часов.
Пиковые уровни ропивакаина в кровотоке были одинаковыми между группами, хотя концентрация препарата в пролипосомальном продукте была в восемь раз выше. Во все времена концентрации ропивакаина оставались значительно ниже токсичных уровней.
Длительные эффекты пролипосомального ропивакаина — наряду с его отсроченным выведением и длительным перераспределением в кровотоке — были типичными для других типов местных анестетиков с медленным высвобождением. «Преимущество этого нового пролипосомального ропивакаина заключается в простоте его приготовления и увеличенной стабильности при хранении (> 2 лет) при комнатной температуре», -. Гинозавр и соавторы пишут.
В сопроводительной редакционной статье д-р. Тимоти Э. Мори из Университета Флориды указывает на необходимость дальнейших исследований для проверки преимуществ нового пролипосомального препарата, особенно в клинических ситуациях, когда его свойства могут быть наиболее полезными.
Например, пролипосомальный ропивакаин может быть эффективной альтернативой использованию периневральных катетеров для повторных инъекций местного анестетика.
«Это важный шаг вперед по сравнению с существующими липосомальными препаратами, — комментирует д-р. Стивен Л. Шафер из Стэнфордского университета, главный редактор журнала Anesthesia & Analgesia. «Пролипосомальные продукты могут значительно продлить время обезболивания после инфильтрации местных анестетиков — достойная, но пока недостижимая цель."