Понимание активных фармацевтических ингредиентов

Например, если АФИ является твердым веществом и требуется, чтобы лекарство имело жидкую лекарственную форму, такую ​​как сироп от кашля, тогда вспомогательными веществами будут жидкости, которые используются для приготовления сиропа. Критерии разработки любого низкомолекулярного API-интерфейса обычно представляют собой комбинацию нескольких факторов, которые выходят за рамки предполагаемого терапевтического эффекта и обычно в значительной степени включают как фармакокинетические, так и фармакодинамические соображения, поэтому по этой причине молекулы API-интерфейса имеют много химических функциональных групп.

Форма API, которая используется в составе, часто является наиболее термодинамически стабильной кристаллической формой. Таким образом, явление водородной связи в сочетании с наличием множества функциональных групп в API обычно приводит к тому, что доступная кристаллическая форма является гидратом.По этой причине поведение кристаллических API при гидратации имеет особенно большое значение в фармацевтической промышленности и широко изучается со всех возможных сторон. Состояние гидратации оказывает прямое влияние на физические свойства API, что, в свою очередь, имеет большое влияние на технологичность лекарственного средства и то, как лекарство в конечном итоге будет действовать in vivo, то есть на стабильность, растворимость и биодоступность.

Недавно группа ученых из отдела науки и технологий лекарственных средств в Bristol-Myers Squibb, США, разработала дополнительный метод, дополняющий более традиционный анализ (такие как калориметрические исследования, ядерный магнитный резонанс и вибрационная спектроскопия) для изучения поведение гидратации в органических кристаллических твердых телах.Выполнив эксперименты по дифракции рентгеновских лучей на монокристаллах с конечной целью интерпретации не-брэгговских дифракционных характеристик, Чан и его коллеги смогли получить более глубокое понимание механических и структурных деталей дегидратации кристалла. Эти особенности рассеяния были воспроизведены и изучены с использованием компьютерных моделей, и результаты смогли показать механистические взаимосвязи между изменениями в структуре решетки как стадиями общего процесса сушки.Это первое в своем роде исследование, объединяющее механизм обезвоживания и небрэгговское рассеяние на одном кристалле API, и его результаты позволят улучшить знания, состав и выбор API, используемых сегодня в производстве лекарств.

Группа в BMS ожидает, что те же самые методы интерпретации данных будут полезны другим исследователям и что в будущем может быть доступно более удобное программное обеспечение для моделирования.


Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *