Многообещающее соединение может предложить новое лечение сердечной недостаточности

«Новое понимание биологии сердечной недостаточности крайне необходимо для создания новых типов целевых терапевтических агентов», — говорит старший автор исследования Джеймс Брэднер из Института рака Дана-Фарбер и Гарвардской медицинской школы. "Наши результаты свидетельствуют о значительном прогрессе в удовлетворении этой клинической потребности, что является отличной новостью для пациентов с сердечной недостаточностью."
Сердечная недостаточность — изнурительное состояние, которое вызывает усталость, одышку, повреждение органов и преждевременную смерть.

Это вызвано активацией большого набора генов, которые вызывают утолщение стенок сердца и образование рубцовой ткани, нарушая способность органа нормально перекачивать кровь. Белки BET могут иметь огромное влияние на активность генов, поскольку они принадлежат к классу молекул, называемых эпигенетическими считывателями, которые распознают особые метки на комплексах ДНК-белок и привлекают активирующие гены белки в эти точки. Брэднер и его сотрудники недавно разработали мощный ингибитор BET под названием JQ1, который является многообещающим в качестве потенциальной противоопухолевой терапии.

Но до сих пор ничего не было известно о роли белков BET в работе сердца.
Чтобы ответить на этот вопрос, Брэднер объединился со старшим автором исследования Саптарси Халдаром из Медицинской школы Университета Кейс Вестерн Резерв и Медицинского центра Университетских больниц Кейс. Они обнаружили, что белки BET регулируют рост клеток сердечной мышцы и активируют широкий набор генов, участвующих в сердечной недостаточности.

Обработка JQ1 подавляла этот аномальный паттерн активности гена и защищала от утолщения сердечной стенки, образования рубцовой ткани и отказа помпы на мышиной модели сердечного заболевания.
«Основываясь на наших выводах, мы очень заинтересованы в том, чтобы продвигать лекарственное производное JQ1 в качестве нового типа лекарства от сердечной недостаточности для людей», — говорит Халдар. «Эти соединения вскоре поступят в клинику для разработки терапевтических средств при раке, и мы ожидаем, что они также могут быть немедленно использованы для лечения сердечной недостаточности."

Портал обо всем