В новостях последних месяцев flakka обвиняется в случаях крайнего насилия, параноидальных психозов, навязчивой наготы, зомби-подобного поведения и даже «сверхчеловеческой силы». Один мужчина, предположительно находившийся под действием наркотиков, попытался ворваться в полицейский участок.
Другой пробежал голым по пробкам Форт-Лодердейла.«Были утверждения, что flakka чем-то хуже, чем MDPV, но это исследование показывает, что они очень похожи», — сказал Майкл А. Тафф, доцент TSRI.
Доцент TSRI Тобин Дж. Дикерсон, который был соавтором исследования вместе с Таффе, добавил: «Это не означает, что использование flakka« безопасно »- наши данные показывают, что flakka так же эффективна, как и MDPV, поэтому очень хороший стимулятор, возможно, с большей склонностью к зависимости, чем метамфетамин ».
Результаты исследования были опубликованы в Интернете перед печатью в журнале Psychopharmacology.Мощный и дешевый
Альфа-ПВП (α-пирролидинопентиофенон) — синтетический стимулятор; По сообщениям, уличные наркотики производятся в лабораториях Китая, Индии и Пакистана. Он был разработан, чтобы немного отличаться по химическому составу от MDPV, который был запрещен в США с 2011 года. Химическое отличие нового препарата, отсутствие кластера атомов, известного как мотив 3,4-метилендиокси, такое же, как и у нового препарата. тот, который отличает метамфетамин от МДМА («экстази»).
Alpha-PVP был законным до тех пор, пока Управление по борьбе с наркотиками США не запретило его в начале 2014 года — временный запрет, который почти наверняка станет постоянным. Тем не менее, это лекарство настолько мощное и дешевое — по имеющимся данным, всего 5 долларов за дозу — что его использование в некоторых частях страны возросло, что вызывает обеспокоенность у полиции и органов здравоохранения.
Для исследования группа исследователей использовала стандартную модель на животных с потенциальной зависимостью, в которой крыс учили нажимать на рычаг, чтобы внутривенно вводить себе небольшие дозы. Как и ожидалось от стимулятора, вызывающего привыкание, крысы имели тенденцию нажимать на рычаг доставки лекарства все больше и больше в течение каждого часового сеанса по мере прохождения 20 ежедневных сеансов. Когда исследователи увеличили количество нажатий на рычаг, необходимое для получения новой дозы, животные продолжали нажимать — до сотен нажатий на дозу.В непосредственном тесте самостоятельного введения альфа-ПВП против МДПВ альфа-ПВП продемонстрировал почти идентичную способность вызывать нажатие рычага.
Препараты также продемонстрировали примерно одинаковую способность вызывать два классических стимулирующих эффекта: повышение физической активности и снижение температуры тела.Хотя результаты показывают, что страшилки по поводу альфа-ПВП могут быть несколько преувеличены, тот факт, что он сопоставим с МДПВ, делает его очень опасным препаратом.
МДПВ уже широко считается одним из худших лекарств с точки зрения потенциала зависимости. Например, в исследовании, опубликованном в 2013 году, лаборатории Taffe и Dickerson показали, что MDPV вызывает у крыс гораздо большее количество нажатий на рычаг, чем кристаллический метамфетамин. «Животные будут вводить МДПВ самостоятельно, как ни одно лекарство, которое я когда-либо видел», — сказал Дикерсон.Затмевая другие удовольствия
В соответствующем исследовании, также опубликованном в Интернете перед публикацией в журнале «Психофармакология», исследователи TSRI провели тест способности MDPV вытеснять другие полезные модели поведения.«Обычно мы думаем, что наркомания делает наркотик более важным, чем что-либо еще в жизни потребителя, но у нас не было хороших моделей этого на грызунах», — сказал Таффе. «Животные почти всегда больше реагируют на пищу и вкусные ароматы, например, чем на лекарства».Команда решила обойти эту проблему, протестировав способность MDPV вытеснить приятное, но менее фундаментальное поведение крыс — бег колеса. Исследователи обнаружили, что по мере того, как животные самостоятельно вводили больше MDPV за сеанс, их использование колеса значительно снижалось, что указывает на то, что лекарство сделало это обычно полезное поведение гораздо менее привлекательным.
Примечательно, что часть крыс не увеличивала потребление MDPV постепенно, а перешла от случайного отбора проб к перееданию, которое они могли получить во время сеанса. «Это было тогда, когда они перестали пользоваться колесом — в тот же день они перекусили», — сказал Тафф. «В последующих сессиях потребление алкогольных напитков будет оставаться высоким, и они не будут много бегать за рулем. Мы думаем, что это хорошая модель того, как — и с какой скоростью — наркотики могут вытеснить другие полезные вещи, которые мы обычно делаю. "Таффе и его коллеги также подозревают, что начальное переедание может быть предиктором индивидуальной ответственности за зависимость, которая обычно затрагивает лишь меньшинство людей, пробующих наркотик.МДПВ родственен катинону, природному стимулятору, который содержится в листьях ката, которые традиционно пережевывают в регионах Северо-Восточной Африки и Аравийского полуострова, но он также имеет структурное сходство с метамфетамином и МДМА.
Первоначально разработанный в качестве потенциального фармацевтического стимулятора химиками Boehringer Ingelheim в 1960-х годах, MDPV возродился как рекреационный наркотик в течение последнего десятилетия. Тот факт, что он какое-то время пользовался легальным статусом, привел к разработке вариантов — также кратко легальных — таких как альфа-PVP.
На этом быстро развивающемся «рынке» рекреационных наркотиков получение лекарств высокой чистоты для лабораторных исследований может стать проблемой. В этом сотрудничестве Дикерсон разработал синтез лекарств из соединений-предшественников до составления графика, когда они не доступны в исследовательских компаниях-поставщиках.
«Сейчас существуют десятки замещенных катинонов, которые могут стать популярными, и то, что мы пытаемся сделать, — это изучить эти лекарства по мере их появления, используя наши модели на животных, и, надеюсь, придумать общие принципы для прогнозирования их эффектов», — сказал он. — сказал Тафф.«Эти наркотики больше не производятся в гаражах», — сказал Дикерсон. «Их делают сложные химические лаборатории, которые производят не только одно лекарство, но и его аналоги, поэтому, как только одно лекарство запрещается, приходит следующий, а затем следующий — и нет никаких доказательств того, что любой вид тестирования безопасности перед их выпуском среди потребителей наркотиков ».