В новом исследовании, опубликованном сегодня в журнале Angewandte Chemie, ученые сообщают об успешных доклинических испытаниях вакцины, которая предотвращает попадание синтетического опиоидного фентанила, который некоторые торговцы наркотиками теперь используют в качестве подмешивания или заменителя героина. головной мозг.«Мы хотим быть на шаг впереди этих подпольных лабораторий, производящих нелегальные опиоиды для спроса на черном рынке», — сказал Ким Джанда, профессор химии Эли Р. Каллауэя-младшего и член Института химической биологии Скаггса при TSRI. «Важность этой новой вакцины состоит в том, что она впервые в этой области может блокировать токсические эффекты этого препарата».
Необходимость леченияНовая вакцина нацелена на опиоид под названием фентанил, болеутоляющее, в 50-500 раз более сильное, чем морфин.
За прошедшие годы — чтобы избежать обнаружения Управления по борьбе с наркотиками США — многие незаконные лаборатории изменили молекулярную структуру фентанила, продавая варианты фентанила под такими названиями, как «китайский белый» и ацетилфентанил, последний из которых стал причиной нескольких смертей в последнее время. в Род-Айленде и Пенсильвании.При таком большом количестве вариантов на рынке пользователи не имеют возможности узнать силу наркотиков, которые они используют, что может привести к передозировке со смертельным исходом.
Центры США по контролю и профилактике заболеваний сообщили о 200-процентном увеличении смертности от передозировки опиоидов с 2000 по 2014 год, сославшись на доступность фентанила и вариантов фентанила в качестве основного источника.Хотя существуют такие методы лечения, как налоксон от передозировки опиоидов или метадон от зависимости, Джанда отметил, что у многих людей все еще случаются рецидивы. «Эти методы лечения работают для некоторых людей, но явно есть пробел, требующий внимания», — сказал он.Возможная вакцинаНовая вакцина использует преимущества собственной иммунной системы организма.
Вакцинный коктейль содержит молекулу, имитирующую структуру ядра фентанила. Когда вакцина вводится, иммунная система «обучается» вырабатывать антитела для ее нейтрализации.
Идея состоит в том, что, когда человек затем пытается получить кайф от фентанила или его вариантов, его антитела связываются с лекарством и не позволяют ему достичь мозга. Теоретически блокирование способности чувствовать кайф может остановить поиск наркотиков и их употребление.
Янда и его коллеги протестировали вакцину на мышиных моделях фентаниловой зависимости и передозировки. Мышам сделали три прививки с интервалом в две недели — как серию ревакцинаций. Изучая антитела в крови, исследователи увидели, что иммунная система успешно нейтрализует фентанил в течение нескольких месяцев после последней инъекции. В дальнейших тестах исследователи отметили, что вакцинированные мыши, которым вводили фентанил, не демонстрировали «высокого» поведения (например, игнорирования дискомфорта).
Фактически, для активации нервных цепей у вакцинированных мышей требовалась доза фентанила, в 30 раз превышающая нормальную. Примечательно, что антитела, вырабатываемые вакциной, защищают от передозировки, нейтрализуя летальный уровень фентанила.«Насколько нам известно, наша активная вакцина является первой, которая сокращает смертельные дозы любого наркотического вещества», — сказал научный сотрудник TSRI Ацуши Кимишима, соавтор нового исследования с аспирантом TSRI Полом Бремером.
«Это нас больше всего удивило», — добавил Бремер.Важно отметить, что потенциальная вакцина защищает практически от всех производных фентанила и не вступает в перекрестную реакцию с другими классами лекарств, такими как оксикодон.
Это означает, что у вакцинированных по-прежнему будут варианты обезболивающих в медицинских ситуациях.Исследователи заявили, что следующим шагом в этом исследовании будет разработка еще более мощной вакцины, возможно, комбинированной вакцины против фентанила и героина. «Поскольку героин часто смешивают с производными фентанила, стоит изучить комбинированную вакцину, нацеленную на оба опиоида», — сказал Бремер.